rasagiline(安齐来,雷沙吉兰)适用于原发性帕金森病患者的单药治疗,以及伴有剂末波动患者的联合治疗(与左旋多巴合用)。帕金森病(Parkinson’s disease, PD),又称为"震颤麻痹”,是一种常见的老年神经系统退行性疾病,调查数据表明,在我国65岁以上人群中,每10万人中有1700患者。50岁之前的人较少患病,平均患病年龄约为60岁。帕金森病发病率随着年龄增加而显著升高,男性稍高于女性。rasagiline(安齐来,雷沙吉兰)是由Lundbeck公司和Teva公司联合开发的帕金森病(PD)治疗药物,对治疗帕金森有着很好的疗效,给帕金森的治疗带来了前所未有的突破,开创了新的时代。
rasagiline(安齐来,雷沙吉兰)为不可逆性,选择性MAO-B抑制药,与司来吉兰结构相似。rasagiline(安齐来,雷沙吉兰)对MAO-B的抑制作用比对MAO-A的作用强大约100倍,MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶,该酶受抑后,多巴胺的传递信号增强,对帕金森病有益,也可增强左旋多巴的作用。在体外,rasagiline(安齐来,雷沙吉兰)和司来吉兰对MAO-B的抑制作用强度相近,而在体内的抑制强度要比司来吉兰高3-15倍。rasagiline(安齐来,雷沙吉兰)口服后在胃肠道吸收迅速,达峰时间约为1小时(单用)、30~45分钟(与左旋多巴合用),持续时间6周。口服生物利用度约36%,蛋白结合率为88%~94%,可通过血-脑脊液屏障,分布容积为87L,在肝脏广泛代谢,代谢物为1-氨基二氢化茚(有活性)、3-羟基-N-炔丙基-1-氨基茚及3-羟基-1-氨基茚。代谢产物主要随尿排泄,部分随粪便排泄,不到1%的给药量以原形随尿排泄,半衰期为0.6~2小时。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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