




帕博西尼(帕博西林,爱博新)是细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4和6的抑制剂。周期蛋白D1和CDK4/6位于细胞增殖信号通路的下游。在体外,通过阻滞细胞从G1期进入S期,而减少雌激素受体(ER)阳性乳腺癌细胞系的细胞增殖。帕博西尼(帕博西林,爱博新)和雌激素拮抗剂联合作用于乳腺癌细胞系时,可降低视网膜母细胞瘤(Rb)蛋白磷酸化,从而导致E2F表达,及其信号传导下降,与药物各自单用相比具有更强的生长抑制作用。2015年帕博西尼(帕博西林,爱博新)在美国获批上市,CDK4/6抑制剂帕博西尼(帕博西林,爱博新)的上市,改变了HR+/HER2-进展或转移性乳腺癌的治疗策略。在PALOMA-2试验中,帕博西尼(帕博西林,爱博新)联合来曲唑治疗 ER+/HER2-的绝经后进展期或转移性、既往未接受针对晚期系统性治疗的乳腺癌患者的不良反应基本与目前帕博西尼(帕博西林,爱博新)在不同患者亚群及各临床研究中已知的安全性保持一致。
2018年8月6日,CFDA(中国国家药监局)批准国内首款CDK4/6抑制剂帕博西尼(帕博西林,爱博新)上市,国内此次批准适应症为,一线联合芳香化酶抑制剂,治疗激素受体阳性、HER2阴性的绝经后的局部晚期或转移乳腺癌女性患者。这是近十年来国内治疗晚期乳腺癌的一大新的突破性方案。帕博西尼(帕博西林,爱博新)自上市以来就广受关注,医伴旅了解到美版辉瑞公司生产的帕博西尼(帕博西林,爱博新)作为原产药品价格大概为12000$,这个价格对于需要长期用药的患者来说无疑是难以负担的,雪上加霜的是,目前帕博西尼(帕博西林,爱博新)还未进入我国医保。不过现在帕博西尼(帕博西林,爱博新)仿制药售价亲民,受到了广大患者的青睐:孟加拉伊思达仿制药帕博西尼(帕博西林,爱博新)价格大概为2500$;孟加拉碧康仿制药帕博西尼(帕博西林,爱博新)价格大概为4000$;印度的仿制药帕博西尼(帕博西林,爱博新)价格大概为8700$。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月20日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=207103