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波生坦(Bosentan)获批适应症

郭药师
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2025-01-20 20:56:31
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波生坦(Bosentan)目前获批的适应症有:WHOIII期和IV期原发性肺高压病人的肺动脉高压,或者硬皮病引起的肺高压。此药物的疗效及安全性已经得到了临床的证实,所以适应症群体可放心使用。不过治疗期间也会出现一些不良反应,所以患者还需结合自身的实际情况以及医生的专业建议进行用药。

波生坦(全可利)具有较好的耐受性,其最常见的副作用是肝脏毒性。应用波生坦而肝功能指标(丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶、胆红素 )大于正常上限值 3 倍的患者可达10%,但随着剂量的减低或停止用药,肝功能将恢复正常或有所改善。

Roberts等对 4994 例服用波生坦治疗 30 个月的患者进行分析发现,7.6% 的患者肝功能指标超过正常上限值 3 倍,年发生率 10.1%,3.7% 的患者终止波生坦治疗。由于有潜在的肝毒性,患者在服用波生坦前应常规检测肝功能,服药中应每月监测。服药前转氨酶升高超过正常上限值 3 倍者,不推荐应用该药物;服用过程中转氨酶升高 3~5 倍者可考虑降低药物剂量,甚至停药,观察 2 周转氨酶恢复到用药前水平后可继续应用;转氨酶升高 6~8 倍者可考虑停药,观察 2 周转氨酶恢复到用药前水平后可继续应用;而转氨酶升高 8 倍以上或胆红素升高超过正常上限值 2 倍时,应该立即停药,换用其他药物治疗。其他不良反应包括头疼、潮红、贫血、体重增加、下肢水肿等。动物实验显示,波生坦可致畸胎,包括头、口腔、颜面以及大血管畸形等。

此外,波生坦可导致死胎率增加,故妊娠妇女应禁用。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年1月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205173

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