




埃索美拉唑何时上市?2000年,埃索美拉唑(耐信,Nexium)的口服制剂最先在瑞典上市,2001年获得FDA批准在美国上市,商品名为耐信(Nexium)。2003年,阿斯利康开发的注射用埃索美拉唑钠最先在瑞典上市,2005年获批在美国上市。
2020年07月30日,阿斯利康宣布中国国家药品监督管理局(NMPA)正式批准埃索美拉唑(耐信,Nexium)针剂用于预防重症患者应激性溃疡出血。
埃索美拉唑(耐信,Nexium)是奥美拉唑的S一异构体,通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌,为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式,从而抑制该部位的H+/K+一ATP酶(质子泵),对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。
埃索美拉唑(耐信,Nexium)的作用机制与奥美拉唑相同,即在酸性条件下质子化,埃索美拉唑转变为具有抑制H+/K+ -ATP酶活性的化合物次磺酰胺,迅速与H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巯基结合形成二硫键,从而使酶失活,特异性抑制胃壁细胞内的H+/K+ -ATP酶活性从而抑制胃酸分泌。抑酸能力现有研究表明,重复给药时,静脉给予埃索美拉唑与口服埃索美拉唑抑酸效果一致。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年7月18日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021153