




博舒替尼(Bosutinib)是一种酪氨酸酶抑制剂,可抑制CML的Bcr-Abl激酶;此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck,抑制鼠类(16/18)对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl。但博舒替尼(Bosutinib)不能抑制T315I和V299L变异细胞。动物试验显示,博舒替尼(Bosutinib)能减瘤,并抑制对表达Bcr-Abl基因并对伊马替尼抵抗的髓性肿瘤的生长。在临床上,博舒替尼(Bosutinib)主要用于治疗对既往治疗无效的慢性、加速期或急变期Ph+的慢性髓性白血病患者。博舒替尼(Bosutinib)最初由惠氏合成,由辉瑞公司开发。博舒替尼(Bosutinib)分别于2012年9月4日和2013年3月27日获得美国FDA和欧盟药品管理局的批准,用于治疗费城染色体阳性(Ph +)慢性粒细胞白血病(CML)的成人患者,这些患者具有耐药性或对先前治疗不耐受。
慢性粒细胞白血病(CML),又称慢性髓系白血病,简称慢粒,是发生在多能造血干细胞的恶性骨髓增生性肿瘤。临床上分为慢性期、加速期和急变期,通常进展缓慢,多发生于中老年人群,儿童患病罕见。博舒替尼(Bosutinib)原研药为美国辉瑞生产,规格为500mgx28粒/盒,售价为3500美元,况且博舒替尼(Bosutinib)并未在国内上市,也不会进入医保,这对患者来说绝非好消息。值得一提的是,博舒替尼(Bosutinib)仿制药已经问世,规格为500mgx30片/盒,售价在2000$左右,是患者一个不错的选择。
参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm