




博舒替尼(Bosutinib)是用于治疗慢性髓性白血病的小分子BCR-ABL和src 酪氨酸激酶抑制剂。博舒替尼(Bosutinib)抑制了在鼠骨髓细胞系中表达的18种伊马替尼耐药形式的Bcr-Abl中的16种,但不抑制T315I和V299L突变细胞。博舒替尼(Bosutinib)最初由惠氏合成,由辉瑞公司开发。博舒替尼(Bosutinib)分别于2012年9月4日和2013年3月27日获得美国FDA和欧盟药品管理局的批准,用于治疗费城染色体阳性(Ph +)慢性粒细胞白血病(CML)的成人患者,这些患者具有耐药性或对先前治疗不耐受。
博舒替尼(Bosutinib)是一款主要针对CML患者的抗癌靶向药物,有着非常不错的治疗效果。在以往博舒替尼(Bosutinib)都是在伊马替尼等一线CML治疗药物失败后才服用的,不过随着医学技术的发展,和临床试验的增多,发现博舒替尼(Bosutinib)同样可以作为CML患者的一线药物来治疗。博舒替尼(Bosutinib)作为二代药物,于2012年首次批准用于既往TKI耐药后的CML患者的治疗。在二线中,研究结果显示:博舒替尼(Bosutinib)治疗伊马替尼耐药的CML患者,24周的细胞遗传学疗效率(MCyR)是40.1%,对于既往接受过多种TKI治疗的CML患者进行博舒替尼(Bosutinib)挽救治疗的有效率也可以达到25.9%。在二线地位上拥有绝对实力。但是博舒替尼(Bosutinib)治疗潜力远远不止肾癌的一线治疗用药,在随后的一线用BFORE试验采用直接头对头比较,PK一线传统用药伊马替尼,获得了有效率47.2% vs 36.9%的绝对优势,成功获得了FDA的一线批准。将CML患者的初始疾病控制带到新的高度,为患者的整体预后改善奠定基础。如果你有相关的博舒替尼(Bosutinib)用药疑问和需求欢迎进一步与我们医伴旅联系。
参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm