
Bosutinib哪里买的到呢?因为Bosutinib(博舒替尼)仅在少数国家上市,还没有在国内上市,其中印度上市的Bosutinib(博舒替尼)性价比较高,规格500mgx30片,售价2000$左右。 国内患者可以亲赴印度购买,也可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取性价比极高的博舒替尼(Bosutinib)。
Bosutinib(博舒替尼)抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶,包括c-KIT、ephrin(EPH)受体激酶和PDGFβ受体。体外研究中,Bosutinib在表达各种伊马替尼敏感和耐药疾病的白血病细胞系中具有活性。这些非临床研究的结果表明,博舒替尼可以克服由下列原因导致的伊马替尼耐药:BCR-ABL过表达、BCR-ABL激酶区域突变、激活包括SRC家族激酶在内的其他信号通道,以及多药耐药基因过表达。此外,博舒替尼可在次纳摩尔浓度下抑制SRC家族激酶。
博舒替尼是一种强效的、次纳摩尔(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制剂,其在0.6-0.8nM的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。动物试验显示,Bosutinib(博舒替尼能减瘤,并抑制对表达Bcr-Abl基因并对伊马替尼抵抗的髓性肿瘤的生长。在临床上,博舒替尼主要用于治疗对既往治疗无效的慢性、加速期或急变期Ph+的慢性髓性白血病患者。
参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm