
Bosutinib(博舒替尼)是一种酪氨酸酶抑制剂,可抑制CML的Bcr-Abl激酶;此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck,抑制鼠类(16/18)对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl。但Bosutinib(博舒替尼)不能抑制T315I和V299L变异细胞。动物试验显示,Bosutinib能减瘤,并抑制对表达Bcr-Abl基因并对伊马替尼抵抗的髓性肿瘤的生长。在临床上,Bosutinib主要用于治疗对既往治疗无效的慢性、加速期或急变期Ph+的慢性髓性白血病患者。
试验分析了Bosutinib与伊马替尼治疗白血病的疗效。该研究共纳入初发慢性期CML患者536例,以1:1随机分配至伊马替尼(Imatinib)组和Bosutinib(博舒替尼)组进行治疗。该研究的主要终点指标为:12个月时主要分子学缓解率(MMR)以及完全细胞遗传学缓解率。无论是分子学缓解率,还是生存率,Bosutinib(博舒替尼)表现都比伊马替尼更好,临床试验显示,较之于伊马替尼治疗而言,采用Bosutinib治疗初发CML患者可使其获得更佳的MMR以及CcyR,其疗效更佳且起效时间更短,带来的预期生存率似乎更佳。
研究实验中,我们可以发现Bosutinib(博舒替尼)在治疗初发CML患者方面,其疗效似乎优于伊马替尼,Bosutinib(博舒替尼)治疗达到的MMR及CcyR更佳,疗效优于伊马替尼。
参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm