
Bosutinib是什么药?Bosutinib博舒替尼是一种酪氨酸酶抑制剂,可抑制CML的Bcr-Abl激酶;此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck,抑制鼠类(16/18)对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl。获批用于治疗对既往治疗无效的慢性、加速期或急变期Ph+的慢性髓性白血病患者。
一项开放的随机多中心临床试验(BFORE,NCT02130557),该试验包括487名最初诊断为慢性粒细胞白血病的患者。所有患者随机分为博舒替尼(Bosutinib)组(每天口服400毫克)或伊马替尼组(每天口服400毫克)。主要疗效评价指标是分子主观疗效(MMR),其定义为≤0.1%的BCRABL比率(相当于与标准基线相比减少≥3个对数)。
结果显示,在博舒替尼(Bosutinib)组中,患者在12个月达到MMR的比率为47.2%(95%置信区间:40.9,53.4),而在伊马替尼组中,患者在12个月达到MMR的比率为36.9%。两组之间有统计学差异(p=0.0200)。12个月的ccyr比率降低了12个月(分别为77.2%和66.4%;P=0.075)。就安全性而言,博舒替尼(Bosutinib)最常见的不良反应(发生率≥20%)包括腹泻、恶心、血小板减少、皮疹、转氨酶升高和腹痛。
据了解目前Bosutinib博舒替尼还没有在国内上市,更多Bosutinib的信息可以咨询医伴旅客服。
参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm