Bosutinib获批的适应症

慢性粒细胞白血病(CML)是一种由造血干细胞衍生而来的恶性克隆性血液病。费城染色体和Bcr/Abl融合基因是慢性粒细胞白血病的特征标记。约95%的患者有标准易位t(9；22)，并且5-10%的患者具有Ph变体易位。一些变异易位可以产生隐性的Ph染色体。Bosulif(bosutinib,博舒替尼)获批用于慢性、加速期或急变期Ph+的慢性髓性白血病的治疗。

Bosulif（Bosutinib）是一种强效的蛋白激酶抑制剂，既能抑制多种人肿瘤细胞中Src蛋白的自主磷酸化，也能抑制Src和Ab1底物的磷酸化过程。非受体的酪氨酸激酶Src属于结构相关的Src激酶家族SFKs的成员，其功能主要调节多种表面受体触发的不同信号传导途径，如酪氨酸激酶受体、G蛋白偶联受体和抗原受体等。此酶的表达或其活性与恶性肿瘤细胞的转移、肿瘤的发展和扩散密切相关。

Bosulif（Bosutinib）的实验数据，基于一项随机多中心、多国、开放标签的3期临床研究--BFORE试验结果。其有效性和安全性均得到了证实。与作为现行标准治疗伊马替尼所达到的水平相比，博舒替尼在12个月达到的主要分子学缓解(MMR)的比例更高，为77.2％，而伊马替尼治疗组则为66.4％。Bosutinib不良反应有哪些：常见不良反应（≥20%）包括腹泻，恶心呕吐，血小板减少，皮疹，腹部疼痛，呼吸道感染，贫血，发热，肝功能异常，疲乏，咳嗽，头痛。