
慢性髓性白血病(CML)主要由9号及22号染色体长臂断裂及异位形成费城染色体(Ph),进而致融合基因BCR-ABL产生,编码名为P210的蛋白。这种蛋白有非常强的酪氨酸激酶活性,能够使得造血干细胞异常增殖。博舒替尼Bosulif(Bosutinib)是一种酪氨酸激酶Src/Ab1双重抑制剂,它也是继伊马替尼、尼罗替尼、达沙替尼之后第四个获批的TKI抑制剂。它被批准用于初诊慢性期(CP)慢性粒细胞白血病(CML)及难治复发CML的治疗。
Bosutinib(博舒替尼)治疗效果如何?
一项单一临床试验中得到了证实,该试验共有546例慢性、加速或急变期CML患者。这些患者均为经伊马替尼治疗或伊马替尼之后用达沙替尼和/或尼洛替尼治疗后疾病继续发展或不能耐受治疗不良反应的患者。他们都在试验中均接受Bosutinib(博舒替尼)治疗。
试验结果显示,Bosutinib(博舒替尼)治疗经伊马替尼治疗或伊马替尼之后用达沙替尼和/或尼洛替尼治疗后的白血病患者,效果显著。先前经伊马替尼治疗的患者,Bosutinib治疗后有34%在24周后达到MCyR。有52.8%在任何时间达到MCyR的患者,他们的应答至少持续了18个月。在伊马替尼之后经达沙替尼和/或尼洛替尼治疗的患者中,约有27%的患者在第24周达到了MCyR。在任何时间达到McyR患者中,Bosutinib治疗后有51.4%患者的MCyR至少持续了9个月。
参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm