




全可利(Bosentan,波生坦)是一种双重内皮素受体拮抗体,具有对ETa和ETb受体的亲和作用。全可利可降低肺和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。神经激素内皮素是一种有力的血管收缩素,能够促进纤维化、细胞增生和组织重构。
全可利中国上市时间:2006年10月经我国药监局批准全可利(Bosentan,波生坦)在中国大陆上市。2019年09月12日,强生旗下杨森医药公司爱可泰隆(Actelion)宣布,全可利(Bosentan,波生坦)获得中国国家药品监督管理局(NMPA)批准,用于治疗儿童肺动脉高压(PAH)。全可利分散片,由此成为国内首个获批的儿童肺动脉高压患者用药。
先心病相关PAH患者:全可利(Bosentan,波生坦)改善运动能力和血流动力学。BREATHE-5评估了全可利对世界卫生组织(WHO)心功能分级(FC)Ⅲ级艾森曼格综合征患者的疗效。治疗16周后,全可利可显著改善艾森曼格综合征患者的运动能力、心功能分级,并降低肺血管阻力和平均肺动脉压。此外,全可利不降低患者血氧饱和度,提示药物不影响体肺循环之间的平衡。连续观察24周时全可利(Bosentan,波生坦)仍显示出良好效果。在BREATHE-5的亚组研究中,伴有房间隔缺损(ASD)和室间隔缺损(VSD)的艾森曼格综合征患者的运动能力、血流动力学均表现出相似程度的改善,提示间隔的缺损部位并非全可利疗效的关键决定因素。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年1月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205173