博舒替尼是什么呢？

博舒替尼(Bosutinib)是一种口服高选择性多靶点小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂,可阻断多种信号通路和抑制新血管生成,对胃肠肿瘤和晚期肾癌都有治疗作用。除了对新生血管的抑制作用之外,舒尼替尼还可能具有影响和干预肿瘤转移的作用。

动物试验显示，博舒替尼能减瘤，并抑制对表达Bcr-Abl基因并对伊马替尼抵抗的髓性肿瘤的生长。在临床上，博舒替尼主要用于治疗对既往治疗无效的慢性、加速期或急变期Ph+的慢性髓性白血病患者。

近年来研究表明,上皮—间质转化( epithelial-mesenchymal transition ，EMT)即上皮细胞通过特定程序转化为具有间质表型细胞的过程是来源于上皮细胞的恶性肿瘤细胞获得迁移和侵袭能力的核心环节。转化生长因子β(transforming growth factor-3, TGF-β)作为EMT发生过程的重要诱导因子,可通过TGF--Smad信号轴,上调Snail家族转录因子,抑制上皮标志物的表达,增加间质标志物的水平。

博舒替尼的原研厂家为美国辉瑞公司，于2012年9月在美国首次批准用于治疗成人慢性、加速或急变期的Ph+CML之前的治疗耐药或不能耐受的慢性粒细胞性白血病(CML)患者。虽然该药的上市给广大的白血病患者带来了新的治疗机会和选择，但是令人遗憾的是，该药至今还未能够在国内上市。所以，国内有需要的患者只能够购买美国的原研药或联系国内海外医疗服务机构（比如医伴旅）获取其他的购药渠道了。