




博舒替尼(Bosutinib)是一种酪氨酸酶抑制剂,可抑制CML的Bcr-Abl激酶;此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck,抑制鼠类(16/18)对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl。但博舒替尼不能抑制T315I和V299L变异细胞。动物试验显示,博舒替尼能减瘤,并抑制对表达Bcr-Abl基因并对伊马替尼抵抗的髓性肿瘤的生长。在临床上,博舒替尼主要用于治疗对既往治疗无效的慢性、加速期或急变期Ph+的慢性髓性白血病患者。
为了能够使博舒替尼的药效得以充分发挥,患者必须掌握正确该药的使用方法,以此为前提,患者才能够从中获益。那么,患者在实际接受治疗的过程中,应该如何使用博舒替尼呢?
此药的使用方法其实很简单,患者只需通过口服的方式即可服下。通常情况下,博舒替尼的推荐用法用量为500mg/次,1次/日,于进餐时服用。需要注意的是,患者到8周未达到完全血液学反应,或到12周达到了完全血液学反应而没有出现3级不良反应时,可考虑将药品的服用剂量调高至600mg;但是如果出现了血液学和非血液学毒性反应,那么便很有必要考虑调整服用药品的剂量。
另外,患者在接受博舒替尼治疗期间,如转氨酶升高≥5×ULN,应暂停用药,直至恢复至<2.5×ULN,重新以400mg的剂量开始;如恢复时间超过4周,应停药;如转氨酶升高≥3×ULN伴胆红素升高≥2×U1N,ALP<2×ULN,应立即停药。如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始。而对于肝功能不全患者,博舒替尼的推荐剂量为200mg,肾功能不全患者推荐剂量为300mg。
参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm