
博舒替尼(Bosutinib)属于第三代酪氨酸激酶抑制剂,是2012年9月4日FDA批准的第二代慢粒白血病的抗癌药。在临床中,该药主要用于治疗慢性髓细胞白血病(chronic myelogenous leukemia, CML),同类的药物还有伊马替尼(imatinib),大沙替尼(dasatinib),尼洛替尼(nilotinib)。在治疗白血病这方面,博舒替尼所发挥的疗效相对而言还是比较不错的,在市场中也存在着一定的潜在价值。
Bosutinib是在经历了各个阶段的药物测试后,最终才获得了美国FDA的批准正式上市。第一项研究报告在2007年, 69例慢性粒细胞白血病或全部或者其抗癌症药物治疗Bosutinib ,也被称为SKI606 。这项研究确定了最佳剂量的药物,这是500毫克。
第二阶段有98例慢性粒细胞白血病患者参与其中,这项研究对博舒替尼的疗效进行了评估,且最终结果还是比较令人满意的。
起初,博舒替尼被应用于二线治疗中,研究结果显示:博舒替尼治疗伊马替尼耐药的CML患者,24周的细胞遗传学疗效率(MCyR)是40.1%,对于既往接受过多种TKI治疗的CML患者进行博舒替尼挽救治疗的有效率也可以达到25.9%。在二线地位上拥有绝对实力。
但是博舒替尼治疗潜力远远不止肾癌的一线治疗用药。据了解,在随后的一线用BFORE试验采用直接头对头比较,PK一线传统用药伊马替尼,获得了有效率47.2% vs 36.9%的绝对优势,这才成功获得了FDA的一线批准。
参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm