




Bosutinib(博舒替尼)是一种强效的蛋白激酶抑制剂,由美国辉瑞公司开发,该药于2012年9月4日就已经获得FDA批准正式在美国上市。在临床中,Bosutinib主要是用来治疗成人慢性、加速或急变期的Ph+CML之前的治疗耐药或不能耐受的慢性粒细胞性白血病(CML)患者的。
Bosutinib用于治疗CML和ALL(包括Ph+病人)的Ⅱ期临床试验研究结果已经公布。在一项有69例CML或急性淋巴细胞性白血病(ALL)患者,其中包括对格列卫(Glivec)、达沙替尼(dasatinib)和尼罗替尼(nilotinib)等已经产生耐药的患者参加的临床试验中,病人每天口服Bosutinib 400、500或600 mg,结果,对于病情处于慢性期的病人,用药后的完全血液学缓解(CHR)比例达到92%,主要遗传学缓解(MCR)比例为42%,完全遗传学缓解(CCR)比例为32%;对于病情处于加速期的病人,用药后的MCR比例为60%,CCR比例为17%。
在美国和欧洲临床中心进行的三期临床试验中,对博舒替尼与伊马替尼的疗效进行比较,502名新诊断CML患者以1:1的比例,随机接受博舒替尼500mg/d或伊马替尼400 mg/d。结果12个月时完全细胞生成反应两组相似[(70%,95% CI,64%~76% ) vs伊马替尼(68% ;95% CI,62%~74% ,P =0.601)],主要分子反应率博舒替尼(41%,95%CI,35%%~47%%)高于伊马替尼(27%,95% CI,22%~33% ,P <0.001)。
基于 Bosutinib所具有的疗效及安全性,适应症患者可放心购买和使用。
参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm