




结合既往Bosutinib治疗白血病患者的实验研究结果来看,其对患者产生的疗效还是比较不错的,患者也能够从中获益。
在美国和欧洲临床中心进行的三期临床试验中,对博舒替尼与伊马替尼的疗效进行比较,502名新诊断CML患者以1:1的比例,随机接受博舒替尼500mg/d或伊马替尼400 mg/d。结果12个月时完全细胞生成反应两组相似[(70%,95% CI,64%~76% ) vs伊马替尼(68% ;95% CI,62%~74% ,P =0.601)],主要分子反应率博舒替尼(41%,95%CI,35%%~47%%)高于伊马替尼(27%,95% CI,22%~33% ,P <0.001)。
博舒替尼组CML相关死亡3例,伊马替尼组相关死亡8例。从治疗开始到完全细胞生成反应和主要分子反应的时间,博舒替尼组比伊马替尼组快。消化道症状、肝脏相关不良反应发生率博舒替尼高于伊马替尼,中性粒细胞减少、骨骼肌肉痛及水肿发生率低于伊马替尼。
对于CML患者的安全性和有效性试验,在27个国家的57个临床中心进行,288名对伊马替尼耐药(n=200)或不能耐受(n=38)的费城染色体阳性的患者入组,入选者ECOG体力评分或1,7 d内未接受抗增殖治疗或抗白血病治疗(羟基脲或阿那格雷除外),QT间期<470 ms,中性粒细胞>1 000×(10²)³/L。分别给予400 mg 或500 mg 博舒替尼,在24周时31%的患者达到主要细胞生成反应,中位随访期24.2个月,86%的患者达到完全的血液学反应,53%的患者达到主要细胞生成反应。两年无进展生存比例9%,2年总体生存率92%。Bosutinib展示了可接受的安全性,不良反应常为轻至中度。
参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm