博舒替尼国内上市的时间

博舒替尼（Bosutinib）为白色或类白色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色，是一种强效的、次纳摩尔（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制剂，其在0.6-0.8nM的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。那么，博舒替尼（Bosutinib）国内上市的时间什么时候？

博舒替尼（Bosutinib）于2012年9月在美国首次获得批准用于治疗慢性，加速或急变期Ph+CML的成人患者，适用人群对既往的治疗具有抵抗性或不耐受性，但目前国内还没有上市。博舒替尼（Bosutinib）是辉瑞公司的首例血液系统恶性肿瘤治疗药物，从此成为对既往治疗耐药或不耐受的Ph+CML患者的重要治疗选择。适用范围的扩大有可能对CML患者的生活产生更大的影响。

  博舒替尼（Bosutinib）是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制BCR/ABL和Src家族激酶。第一代TKI伊马替尼目前仍然是一线标准治疗药物，博舒替尼（Bosutinib）、达沙替尼和尼洛替尼是第二代TKI，普纳替尼为第三代TKI，这些药物都可通过占据BCR-ABL蛋白结合ATP的位点，抑制该酶的活性。

博舒替尼（Bosutinib）的推荐用法用量为：（1）500mg，每天一次，与食物同服。（2）如果患者到8周未达到完全血液学反应，或到12周达到了完全血液学反应而没有出现3级不良反应时，可考虑剂量调高至600mg。（3）出现血液学和非血液学毒性反应，应考虑调整剂量。

博舒替尼（Bosutinib）是一种酪氨酸酶抑制剂，可抑制CML的Bcr-Abl激酶；此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck，抑制鼠类（16/18）对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl。但博舒替尼（Bosutinib）不能抑制T315I和V299L变异细胞。动物试验显示，博舒替尼（Bosutinib）能减瘤，并抑制对表达Bcr-Abl基因并对伊马替尼抵抗的髓性肿瘤的生长。在临床上，博舒替尼（Bosutinib）主要用于治疗对既往治疗无效的慢性、加速期或急变期Ph+的慢性髓性白血病患者。 

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