博舒替尼(Bosutinib)是一种酪氨酸酶抑制剂,可抑制CML的Bcr-Abl激酶;此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck,抑制鼠类(16/18)对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl。但博舒替尼(Bosutinib)不能抑制T315I和V299L变异细胞。动物试验显示,博舒替尼(Bosutinib)能减瘤,并抑制对表达Bcr-Abl基因并对伊马替尼抵抗的髓性肿瘤的生长。那么,博舒替尼(Bosutinib)可治疗哪些病症呢?
博舒替尼(Bosutinib)于2012年9月4日获FDA批准上市,用于对既往治疗(如伊马替尼)耐药的费城染色体阳性(Ph+)的慢性粒细胞白血病(CML)的治疗。博舒替尼(Bosutinib)是美国Ph+慢性粒细胞白血病的一线用药:1.新诊断的慢性粒细胞性白血病(CML)患者。2.用于治疗成人慢性、加速或急变期的Ph+CML之前的治疗耐药或不能耐受的慢性粒细胞性白血病(CML)患者。
博舒替尼(Bosutinib)的推荐用法用量为:(1)500mg,每天一次,与食物同服。(2)如果患者到8周未达到完全血液学反应,或到12周达到了完全血液学反应而没有出现3级不良反应时,可考虑剂量调高至600mg。(3)出现血液学和非血液学毒性反应,应考虑调整剂量。
BFORE(博舒替尼(Bosutinib)一线治疗白血病髓系白血病的试验)研究显示,400 mg 博舒替尼(Bosutinib)治疗 12 个月时达到主要分子反应(MMR)的患者比例显著较高(47.2%),相比目前的护理标准 400 mg 伊马替尼治疗组为 36.9%。博舒替尼(Bosutinib)治疗组患者的 12 个月完全细胞反应率(CCyR)为 77.2%,伊马替尼治疗组为 66.4%,而用博舒替尼(Bosutinib)治疗的患者 CCyR 时间缩短。
博舒替尼(Bosutinib)是辉瑞公司的首例血液系统恶性肿瘤治疗药物,从此成为对既往治疗耐药或不耐受的 Ph + CML 患者的重要治疗选择。适用范围的扩大有可能对 CML 患者的生活产生更大的影响。
博舒替尼(Bosutinib)常见不良反应(≥20%)包括腹泻,恶心呕吐,血小板减少,皮疹,腹部疼痛,呼吸道感染,贫血,发热,肝功能异常,疲乏,咳嗽,头痛。
以上就是博舒替尼(Bosutinib)适应症的内容,希望可以帮助到您!
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
扫码关注
了解最新国际医疗资讯!
互联网药品信息服务资格证书 证书编号:(京) - 非经营性-2020-0182