




甲磺酸雷沙吉兰(雷沙吉兰)是第二代单胺氧化酶抑制剂, 能阻滞神经递质多巴胺的分解,与司来吉兰(第一代单胺氧化酶抑制剂,包括思吉宁、咪哆吡、金思平等)相比抑制作用强5-10倍,对长期应用多巴制剂药效出现衰退的患者也有改善的作用。另外,甲磺酸雷沙吉兰(雷沙吉兰)的代谢产物是一种无活性的非苯丙胺物质,副作用小,更重要的是,该药有一定的症状缓解的作用,并有较多证据证明这类药物有一定的神经保护的作用。今天咱们就来详细了解一下甲磺酸雷沙吉兰片。
甲磺酸雷沙吉兰(雷沙吉兰)是一种新型B型单胺氧化酶(MAO-B)抑制剂,通过抑制MAO-B的活性,阻止脑中内外源性多巴胺的分解,增加突触间隙多巴胺的水平,从而有效改善各种PD症状。甲磺酸雷沙吉兰(雷沙吉兰)对MAO-B的抑制作用具有强效、高选择性、不可逆性的特点。单独使用作为帕金森病(PD)早期治疗的一线用药或与levodopa(左旋多巴)联用治疗中、重度帕金森病。
甲磺酸雷沙吉兰(雷沙吉兰)推荐剂量:每次1mg,每日一次。在服用左旋多巴的患者中,无论是否使用其他PD药物(如多巴胺激动剂、金刚烷胺、抗胆碱能药物),推荐的初始剂量为每次0.5mg,每日一次。如果患者耐受每日0.5 mg的剂量,但没有达到足够的临床反应,可将剂量增加到每日1 mg。
甲磺酸雷沙吉兰单一治疗中,发生率较高的不良反应有头痛、流感样症状、消化不良、关节痛、抑郁,关节炎、鼻炎、结膜炎、接触性皮炎、皮肤腺瘤、尿急等不良反应较为少见。
在甲磺酸雷沙吉兰(雷沙吉兰)辅助治疗中,发生率较高的不良反应有腹痛、突然性损伤(主要为跌倒)、体位性低血压、便秘、关节痛、体重减少、运动障碍、皮疹,其余还有呕吐、厌食、口干、张力障碍、恶梦等。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月09日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021641