傲朴舒（马西替坦）详细说明书

傲朴舒（马西替坦）详细说明书

通用名：傲朴舒

商品名称：opsumit

全部名称：傲朴舒, 马西替坦，opsumit, macitentan, masitentan

适应症：傲朴舒（马西替坦）是一种内皮素受体拮抗剂（ERA），用于治疗肺动脉高压（PAH，WHO组I），以降低PAH的疾病进展和住院风险。

作用机制：

傲朴舒（马西替坦）是一种内皮素受体拮抗剂，可抑制ET-1与ETA和ETB受体的结合。傲朴舒在人肺动脉平滑肌细胞中显示出高亲和力和ET受体的持续存在。傲朴舒的一种代谢物在ET受体上也具有药理活性，据估计其在体外的药效约为母体药物的20%。双重内皮素阻断的临床影响尚不清楚。

用法用量：建议口服量为10毫克，每日一次。可随餐或空腹服用。不建议患者将药片掰半，压碎或咀嚼服用。在肺动脉高压患者中，没有研究过每天一次剂量高于10毫克的情况，因此不推荐使用。

不良反应：临床显著不良反应包括：胚胎-胎儿毒性；肝毒性；体液滞留；血红蛋白降低。

禁忌：傲朴舒（马西替坦）禁用于孕妇。如果在妊娠期间服用该药，患者应被告知可能会对胎儿产生的危害。

注意事项：

1、傲朴舒禁止在怀孕的女性中使用。对于有生育潜力的女性，在开始治疗前排除妊娠，确保使用可接受的避孕方法，并获得每月妊娠测试。

2、液体滞留。周围水肿和液体滞留是ERA（内皮素受体拮抗剂）已知的临床后果和已知内皮素受体拮抗剂的影响。在PAH（肺动脉高压）中的补体对照研究中，补体10mg组和安慰剂组的水肿发生率分别为21.9%和20.5%。

3、精子数量减少。其他内皮素受体拮抗剂可能对精子生成严重不良效应。应告知男性患者该药对生育力的潜在影响。

4、肺水肿伴肺静脉阻塞性疾病（PVOD）。如果出现肺水肿的迹象，考虑相关PVOD的可能性。如果确认，停止使用傲朴舒。