盐酸阿比特龙(泽珂)可在体内转化为阿比特龙,抑制17a-羟化酶/C17 ,20-裂解酶( CYP17) ,从而抑制雄激素的生物合成,在小鼠的药代动力学模型中其对于CYP17的抑制性远远超过酮康唑,I期临床实验表明,盐酸阿比特龙在去势环境下不仅可以很好地抑制睾酮水平而且具有很好的耐受性,也没有出现像酮康唑一样的毒性反应。
II 期临床表明,阿比特龙(泽珂)联合强的松可对58例多稀紫杉醇化疗治疗和复发的转移性,前列腺癌CRPC患者进行治疗,其中36%的患者血清PSA降低50%以上,对比酮康唑具有更好的治疗效果。De Bono等进行的多中心临床试验对上述结果进行验证,试验对象为多稀紫杉醇化疗后CPRC,治疗药物为强的松联合阿比特龙对比强的松联合安慰剂。结果发现应用强的松联合阿比特龙组的患者生存期中位数为14.8个月,而对照组的生存期中位数为10.9个月,减少了35%的死亡风险,且具有明显的PSA降低和影像学的改变。
与酮康唑相比,阿比特龙(泽珂)的耐药性良好,临床中也出现了的相关不良反应,其主要不良反应为继发性盐皮质激素过多、体液潴留、水肿、高血压、低血钾等,其中水钠潴留、低血钾和高血压等
2015年,阿比特龙(泽珂)在国内上市,2017年谈判成功,阿比特龙(泽珂)纳入医保,报销仅限转移性去势抵抗性前列腺癌患者。根据医保局的消息,现在一片250mg(泽珂)的价格是145元,一盒的价格是17000元,不同地区的报销比例会有所不同。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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