泽珂是一种选择性的细胞色素氧化酶P450(CYP450)抑制剂,通过有效的抑制孕烯醇酮的转化而降低皮质醇和雄激素水平,且对睾丸和身体其他部位的雄激素都有抑制作用。P45017AI在睾丸激素的生成中起着重要的作用。该药物通过减少刺激癌细胞继续生长的激素的生成发挥药效。AA对CYPl7具有高亲和力及高选择性,相比酮康唑对CYPl7非选择性的微弱的抑制作用,AA对CYPl7的抑制作用是不可逆的,且活性强、选择性高。一项临床前研究显示,AA能明显抑制CYPl7中C17,20一裂解酶和17a一羟化酶的活性,IC50分别为2.9和4nmol/L,而酮康唑则分别为26和65nmol/L。
为探讨阿比特龙(即泽珂)联合泼尼松治疗雄激素剥夺治疗失败后转移性去势抵抗性前列腺癌的可行性,国内一项研究纳入了148例雄激素剥夺治疗失败后转移性去势抵抗性前列腺癌患者作为研究对象,采用随机数字表法分为对照组(85例)和观察组(63例),对照组采取多西他赛联合泼尼松治疗,观察组采取阿比特龙联合泼尼松治疗。以总体生存期为主要研究终点指标,以前列腺特异性抗原(PSA)无进展生存期、影像学无进展生存期为次要研究终点指标。比较两组PsA反应率、骨痛缓解率、治疗前后的晚期前列腺癌患者生活质量量表(FAcT-P)评分及不良反应发生情况。
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