




傲朴舒(马西替坦)是继波生坦、安立生坦上市后的第三个内皮素受体拮抗剂。并且傲朴舒是在波生坦的基础上进行结构改造而研发的,傲朴舒的有效性和安全性相对来说更高。傲朴舒能够降低肺动脉高压(PAH)的发病率和死亡率,主要是通过减缓疾病进展发挥作用。今天咱们就来详细了解一下傲朴舒是哪国的?
傲朴舒(马西替坦)为非手性的磺胺嘧啶类衍生物,由瑞士Actelion(爱可泰隆)制药公司研发,于2013年10月18日获美国食品药品管理局(FDA)批准上市。
2018年3月,在第一届中国肺动脉高压论坛暨傲朴舒(马西替坦)中国上市会上,爱可泰隆医药贸易(上海)有限公司宣布傲朴舒上市,作为在肺动脉高压(简称PAH)在单药和联合使用有长期疗效证据的PAH药物,傲朴舒是在PAH 治疗领域中前迈出的重大一步。
在SERAPHIN这个里程碑式的研究中(目前在PAH领域开展的时间最长、规模最大的研究之一),和安慰剂相比,傲朴舒显示可减少45%的肺动脉高压恶化及死亡事件风险,即便基线时已接受背景治疗,傲朴舒(马西替坦)联合治疗也可降低主要终点事件风险38% 。
傲朴舒(马西替坦)是一种内皮素受体拮抗剂(ERA),用于治疗肺动脉高压(PAH,WHO第1组),以延缓疾病进展。疾病进展包括:死亡、静脉(IV)或皮下给予前列腺素类药物,或PAH临床恶化(6分钟步行距离降低,PAH症状恶化并需要其他的PAH治疗)。傲朴舒®也降低了PAH患者住院治疗。
傲朴舒(马西替坦)是一种内皮素受体拮抗剂(ERA),能够抑制ET-1与ETA和ETB受体的结合。傲朴舒在人肺动脉平滑肌细胞中显示出高亲和力和ET受体的持续存在。傲朴舒的一种代谢物在ET受体上也具有药理活性,据估计其在体外的药效约为母体药物的20%。双重内皮素阻断的临床影响尚不清楚。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年5月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410