




波生坦(Bosentan)为非选择性内皮素受体拮抗剂(ERA),目前已被广泛用于肺动脉高压(PAH)的治疗。该药可改善HFpEF合并PAH患者的心功能和运动耐量,尽管治疗期间出现轻微的不良反应,但并不影响该药物的使用。对于合并PAH的HFpEF患者而言,该药品也是一个可供选择的临床药物。
为确保用药的效果,患者在实际用药前一定要掌握波生坦的服用方法:推荐初始剂量为治疗开始的前四个星期,一天口服2次波生坦,每次62.5mg。从第五周开始往后将波生坦的服用剂量增加至125mg,患者同样需要一天服用2次。对于高于临床推荐的剂量,并不会带来足以抵消肝脏损伤风险的益处,所以患者不可擅自增减或停用药物。患者可在进食前或进食后服用此药,分别于早、晚服用。治疗时间应持续到无法从中获益,或出现严重的毒副作用。
基于波生坦是 CYP2C9 和 CYP3A4 药酶的诱导药,也是这两种药酶同工酶的底物,因此与此两种药酶的其他底物(如环孢霉素、格列本脲、氟伐他汀、华法林等 )、诱导药(如利福平、卡马西平 )和阻滞药(如葡萄酒、红霉素、酮康唑 )等同时应用时,可能发生相互作用。CYP3A4 抑制剂如酮康唑、利托纳韦等,CYP2C9 及 CYP3A4 抑制剂如氟伐他汀和伊曲康唑等,都可增加波生坦的血清浓度。
波生坦(即全可利)可以降低华法林以及由这些药酶代谢的其他药物的血清浓度,包括口服避孕药。环孢素可显著增加波生坦的血清浓度,格列本脲可增加波生坦的肝损害作用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年1月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205173