卡非佐米(Kyprolis)继硼替佐米后,被FDA批准为第二个蛋白酶体抑制剂,用于治疗之前接受至少2种药物(包括硼替佐米和免疫调节剂治疗)的多发性骨髓瘤患者。卡非佐米是静脉注射的吗?
卡非佐米(Kyprolis)为静脉注射(进入静脉)。卡非佐米由医生或护士在医务室或诊所中给予,通常需要10或30分钟的时间。可以每周连续服用2天,持续3周。卡非佐米(Kyprolis)在肝脏迅速而广泛代谢,代谢产物卡非佐米多肽片段和二醇主要分布于血浆和尿液中,肱酶裂解和环氧水解为主要代谢途径,CYP起次要作用。本品不会受到同时服用的CYP酶抑制剂和诱导剂影响。
卡非佐米(Kyprolis)的作用机制:为四肽环氧酮蛋白酶体抑制剂,不可逆转与20S蛋白酶N末端苏氨酸含活性位点相结合。本品主要靶点为构成蛋白酶体(c205)和免疫蛋白酶上(120s)的糜蛋白酶样(CT-L)亚基,通过选择性抑制蛋白酶体的糜蛋白酶样活性,从而诱导肿瘤细胞死亡。
在体外试验中,本品在实体瘤和血液肿瘤细胞中显示抗增殖和凋亡活性。动物实验显示,卡非佐米(Kyprolis)可抑制血液和组织中蛋白酶体活性,并延缓多发性骨髓瘤、血液肿瘤和实体瘤模型中的肿瘤生长。目前卡非佐米(Kyprolis)还没有在国内上市,更多药品信息可以联系医伴旅客服了解。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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