




雷沙吉兰(rasagiline)是一种高选择性、不可逆的MAO—BI,能够改善运动症状并能预防PD中的运动并发症,其安全性高、耐受性良好。雷沙吉兰作为单药治疗是有效的,作为左旋多巴的辅助用药对于改善早期和晚期帕金森病(PD)患者的生活质量参数也具有良好效果。
那么,原发性帕金森患者可以服用雷沙吉兰吗?
答案是可以的。但是需要注意的是,并非所有的原发性帕金森患者都可以服用雷沙吉兰。治疗期间患者若是出现了一些严重的不良反应,应立即采取有效的措施对症治疗,并结合医生的专业建议考虑是否继续采用雷沙吉兰进行治疗,或者选择其他的治疗方案。
雷沙吉兰血浆蛋白结合率为88%~94%,平均分布容积为87 L。本品主要经细胞色素P450(CYP)1A2代谢,经N一脱烷基反应形成1一氨基茚满(1-AI)和2种其他代谢物,1-AI是一种相对活性较低的代谢产物,不具有MAO抑制特性,但有临床前研究表明1-AI具有神经保护的作用。
当雷沙吉兰用于肝功能不全的患者时,1mg/d重复给药7d后,与健康受试者相比,轻度肝损伤患者的AUC和Cmax分别增加2倍和1.4倍,中度肝损伤受试者的AUC和Cmax分别增加7倍和2倍。中度肾损伤患者与健康受试者相比AUC相似,而主要代谢物的AUC与健康受试者相比增加了1.5倍。因为1-AI不是MAO抑制剂,所以对于轻度和中度肾损伤患者不需要调整剂量。雷沙吉兰(安齐来)对严重肾损伤患者药代动力学参数尚不明确。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月09日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021641