




雷沙吉兰(rasagiline)为不可逆性B型单胺氧化酶选择性抑制剂,能够抑制多巴胺降解,增加多巴胺蓄积,促进多巴胺的释放,改善帕金森病(PD)患者的临床症状。
在PRESTO研究中,评估了雷沙吉兰作为左旋多巴辅助用药的安全性、耐受性和疗效。共纳入472名接受左旋多巴或其他抗PD药物治疗并出现“开关现象”的患者,且发生“关闭状态”的时问至少2.5h。主要结果终点是在治疗26周后患者每日处于“关闭状态”的时间相比于基线的变化,以及完成治疗的患者百分比和不良事件发生率。次要结果终点包括CGI评分和UPDRS评分等。
结果显示,与基线相比,1mg组平均每日“关闭状态”时长下降了1.85h,0.5mg组下降了1.41h,安慰剂组下降了0.91h。与安慰剂相比,1.0m/d组患者每天“关闭状态”时长减少0.94h(95%CI:0.51~1.36;P<0.001),0.5mg/d组患者每天“关闭状态”时长减少了0.49h(95%CI:0.08—0.91;P=0.02)。其他次要终点如CGI评分和UPDRS评分(在关闭状态下的日常生活活动和“开启”状态下的运动表现)得到显著改善。
LARGO研究评估了雷沙吉兰作为左旋多巴辅助用药的疗效和安全性。研究共纳入687名PD患者,结果显示,与安慰剂相比,雷沙吉兰和恩他卡朋在其他结果终点如CGI评分、UPDRS评分和运动功能评分也均有显著改善,所有治疗组不良事件发生率相似。
研究表明,每日1次的雷沙吉兰(安齐来)降低了平均每日“关闭状态”的时间,并改善了左旋多巴治疗引起的运动波动症状,这种作用类似于恩他卡朋。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月09日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021641