雷沙吉兰（安齐来）作用功效

雷沙吉兰（安齐来）为选择性不可逆性单胺氧化酶B(MAO—B)抑制剂，与第一代选择性单胺氧化酶-B不可逆抑制药司来吉兰的差异主要体现在化学结构、药物代谢途径、靶点选择性、靶点作用强度、代谢产物特征等方面。

雷沙吉兰对MAO—B的抑制作用可以稳定维持24 h。首先，持续的MAO—B抑制，减少了内源性多巴胺的降解，长期的多巴胺保留实现了对突触后多巴胺受体的持续非选择性激动，使雷沙吉兰成为帕金森病早期单药治疗的选择之一；其次，雷沙吉兰与多巴胺替代治疗药物合用，可以通过药理学机制同时减少内源性和外源性多巴胺的降解，避免了左旋多巴治疗时的脉冲式受体刺激；第三，雷沙吉兰与多巴胺受体激动药合用，由于多巴胺受体激动药只能作用于突触后膜的D2和D3受体，而在MAO—B抑制条件下保留的内源性多巴胺还可以与突触后膜的D1、D4和D5受体相互作用，最大限度恢复了受体/配体作用的生理模式。

值得一提的是，雷沙吉兰对中枢神经系统的药理学作用还具有“纹状体选择性。MAO—B是在帕金森病患者的纹状体区域调控多巴胺平衡的主要酶类，在边缘系统和皮层，MAO—B的分布相对较少，在这些部位的多巴胺清除中起次要作用。

上述部位选择性决定了雷沙吉兰（安齐来）在临床应用中的良好安全性，患者在长期用药过程中很少出现使用多巴胺受体激动药时常见的幻觉、冲动控制障碍等与非部位选择性多巴胺受体激动相关的精神行为症状。因此，雷沙吉兰在临床使用中的依从性更好，更易于被患者及其家属接受。

热文推荐：雷沙吉兰（安齐来）治疗帕金森效果如何？ /newsDetail/78460.html