




目前药品市场上的耐信(埃索美拉唑)主要就是由阿斯利康制药有限公司生产的,耐信用于胃食管反流性疾病(GERD),包括糜烂性反流性食管炎的治疗,已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗,胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制。以及与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌,并且能愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡,防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。
耐信(埃索美拉唑)是新型的抗致病菌制剂,2020年07月30日,阿斯利康宣布中国国家药品监督管理局(NMPA)正式批准耐信(埃索美拉唑)针剂用于预防重症患者应激性溃疡出血。
我们简单看一下耐信(埃索美拉唑)的药代动力学:吸收与分布埃索美拉唑对酸不稳定,口服采用肠溶衣颗粒,体内转化为R-异构体的量可以忽略。耐信(埃索美拉唑)吸收迅速,口服后约1-2小时血浆浓度达到高峰,每日一次重复给药后的绝对生物利用度为89%。健康受试者稳态时的表现分布容积约为0。22L/kg体重,埃索美拉唑的血浆蛋白结合率为97%。代谢与排泄埃索美拉唑完全经细胞色素P450酶系统(CYP)代谢,耐信(埃索美拉唑)的大部分代谢依靠多形性的CYP2C19,生成耐信(埃索美拉唑)的羟化物和去甲基代谢物,剩余部分依靠另一特殊异构体CYP3A4代谢生成埃索美拉唑砜,后者为血浆中的主要代谢物。
耐信(埃索美拉唑)的用法如下:药片应和液体一起整片吞服,而不应当阻嚼或压碎。对于存在吞咽困难的患者,可将片剂溶于半杯不含碳酸盐的水中(不应使用其他液体,因肠溶包衣可能被溶解)。搅拌,直至片剂完全崩解,立即或在30分钟内服用,再加入半杯水漂洗后饮用。微丸决不应被嚼碎或压破。 对于不能吞咽的患者,可将耐信(埃索美拉唑)溶于不含碳酸盐的水中,并通过胃管给药。重要的是应仔细检查选择的注射器和胃管的合适程度。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年7月18日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021153