




肺动脉高压(PAH),是一种对大众来说非常陌生但又极度恶性的罕见病,每100万人中大约有15~25人会患此病。它可以发生在任何年龄和性别,通常七成以上的患者是年轻人,而女性的发病率比男性高约2倍。傲朴舒马西替坦是一种内皮素受体拮抗剂(ERA),用于治疗肺动脉高压(PAH,WHO第1组),以延缓疾病进展。
傲朴舒马西替坦服用方法:本品为薄膜包衣片,10mg/片;每天一次,每次一片马西替坦可随餐或空腹服用,一定要用温水整片吞服,不建议患者将药片掰半、压碎或咀嚼服用,不要使用加工饮料服用,目前,尚未在PAH患者中进行过高于10 mg,每日1次剂量的研究,故不建议使用。
剂量调整
肾功能不全:严重(CrCl 15-29 mL / min):无需改变剂量,全身暴露于马西替坦及其活性代谢物分别增加了30%和60%(不考虑临床相关性)。
肝功能损害:轻度,中度或重度(Child-Pugh A,B和C级):无需改变剂量,在轻度,中度或严重肝功能损害的受试者中,系统暴露分别减少21%,34%和6%,活性代谢物暴露减少20%,25%和25%(不考虑临床相关性)。
傲朴舒(马西替坦)口服后约8h可达血药峰值。口服给药的绝对生物利用度尚不清楚。在健康受试者的研究中,高脂肪早餐不影响本品及其活性代谢物的暴露量,因此,本品是否与食物同服均可。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年5月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410