




雷沙吉兰(安齐来)作为新一代选择性可逆性的单胺氧化酶 B (MAO-B)抑制剂,既能选择性抑制内源性和外源性多巴胺分解、延长多巴胺的作用时间,又能阻止多巴胺代谢造成的毒素激活和自由基形成、减缓神经$的变性过程、具有神经保护作用,从而改善临床症状及延缓疾病的进展,可用于帕金森病(PD)早期单药治疗及出现症状波动后的辅助治疗。
在一项随机、对照试验中发现,PD早期使用雷沙吉兰可以减少其功能衰退 提高生活质量,并认为该药在PD早期阶段使用甚至还可减缓PD的进展。该项双盲、平行临床研究在美国北部地区的32个地方进行,404名不需多巴胺能药治疗的早期PD患者使用雷沙吉兰(1或2 mg/d,1年)或安慰剂(6个月,然后再转为2 mg/d的雷沙吉兰又6个月)。
1年时的有效性分析纳入了371例,2 mg/d雷沙吉兰使用1y(年)的患者在总的统一帕金森疾病量表(UPDRS)平均分上的增加显著低于先使用安慰剂再使用2 mg/d雷沙吉兰的患者。与1 mg/d组比较,2 mg/d组平均UPDRS分更低。
尽管雷沙吉兰改善症状的作用与其它抗PD药相似,但前者的副作用(包括失眠、恶心和幻觉)更少。由于安慰剂组(只使用雷沙吉兰6个月)的患者未获得与使用雷沙吉兰1年组患者同样的改善作用,所以作者认为,该药可能具有保护神经的作用。实验室动物模型中也有确实证据表明雷沙吉兰(即安齐来)能避免神经细胞因PD引起的细胞凋亡。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月09日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021641