新型降糖药曲格列汀(Zafatek)降糖效果如何？

曲格列汀拥有“超长待机”的特点，只需要固定的在每周同一时间在吃饭前30分钟内使用一次曲格列汀就能够达到降糖效果。这一特点使得曲格列汀声名大噪，与其他的需要每日服用的制剂相比，使用曲格列汀的患者徐只要定好闹钟，每周固定同一时间进行用药，不仅减少了用药次数，还可以提高患者的依从性。

体外相同条件下的曲格列汀和曲格列汀的IC50值分别为1. 3nM和5. 3nIl。 曲格列汀的半衰期约为38~54h,其对DPP-IV的抑制作用可长达给药后168h (7a)，这为其作为每周给药一-次奠定了强有力的理论依据。在日本2型糖尿病患者中进行的临床研究结果显 示，患者经曲格列汀单剂量治疗24周后，糖化血红蛋白(HbA1c) 水平和空腹血糖水平均得到有效改善。曲格列汀安全性和耐受性较好，主要不良反应有低血糖(与其它降糖药物联合使用时)和鼻咽炎等。曲格列汀对体重不产生影响，不会出现频繁的低血糖事件。

曲格列汀于2015年3月批准在日本使用。由于高昂的临床费用，开发曲格列汀的武田公司选择不在美国和欧盟上市该药物。它是一种高选择性的二肽基肽酶-4抑制剂，当二甲双胍的一线治疗未达到预期的血糖目标时，通常选择它用作一线治疗药物。

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