曲格列汀(Trelagliptin Succinate)能延缓内源性胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的降解，从而增加活性GLP-1的血浆浓度。GLP-1通过葡萄糖依赖性方式促进胰岛素分泌并抑制胰高血糖素释放，最终降低血糖水平。
药品称呼
通用名称：曲格列汀、Trelagliptin
商品名称：Zafatek、ザファテック
适应靶点
二肽基肽酶-4(DPP-4)。
适应症和适应人群
1、适应症
2型糖尿病。
2、适用人群
成人2型糖尿病患者，单药或联合其他降糖药物(如磺脲类、胰岛素等)使用。
不适用于1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒或昏迷患者。
规格与性状
规格：100mg*20片/盒。
性状：白色至类白色薄膜衣片，刻有剂量标识。
主要成分
活性成分：琥珀酸曲格列汀
用法用量
1、推荐剂量
成人
每周一次，口服100mg(常规剂量)。
肾损伤调整
中度肾损伤(Ccr30-50mL/min)：每周一次，口服50mg。
重度肾损伤或透析患者(Ccr＜30mL/min)：每周一次，口服25mg。
2、服用时间
每周固定同一日服用，餐前或餐后均可。
3、漏服处理
发现漏服后立即补服一次，后续按原计划继续服用。
具体您可以阅读曲格列汀完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：曲格列汀(Zafatek)的用法用量。
不良反应
常见不良反应包括低血糖、胃肠道症状、肝功能异常、过敏反应等，部分患者可能会发生严重的不良反应。
具体您可以阅读曲格列汀副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：曲格列汀(Zafatek)的副作用。
注意事项
低血糖风险：联用磺脲类或胰岛素时需密切监测血糖，必要时调整剂量。
胰腺炎监测：出现腹痛、呕吐等症状时立即停药并检查胰腺功能。
肾功能监测：中重度肾损伤患者需调整剂量，定期评估肾功能。
心血管风险：高剂量(800mg)可能延长QT间期，慎用于心脏病患者。
药物相互作用：避免与强效CYP3A4诱导剂(如利福平)联用。
特殊人群用药
【孕妇】仅在治疗获益大于潜在风险时使用。动物实验(大鼠)显示本品可通过胎盘。
【哺乳期女性】需综合考虑治疗获益及母乳喂养的益处，决定是否停止哺乳。动物实验(大鼠)显示曲格列汀可进入乳汁。
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。
【儿童使用】未开展针对儿童的临床试验，说明书中尚未明确。
【老年人】老年人肾功能多有下降，可能导致药物排泄延迟、血药浓度升高，需密切观察副作用，根据肾功能调整剂量。
【肾功能损害】中度及以上肾功能障碍患者(Ccr<50mL/min)需减量使用，因药物排泄延迟可能导致血药浓度升高；末期肾不全患者血液透析对曲格列汀清除作用有限。
【肝功能损害】中度肝功能障碍患者的药代动力学与健康成人无显著差异，说明书中未明确需调整剂量，但仍需密切监测。
禁忌症
1、严重酮症酸中毒、糖尿病昏迷或前昏迷患者。
2、1型糖尿病患者。
3、对本药成分过敏者。
4、严重感染、手术或外伤期间需胰岛素治疗者。
药物相互作用
与糖尿病用药联用
包括磺脲类、速效胰岛素分泌促进剂、α-糖苷酶抑制剂、双胍类、噻唑烷二酮类、GLP-1受体激动剂、SGLT2抑制剂、胰岛素制剂等。联用可能增强降糖作用，增加低血糖发生风险，其中与磺脲类或胰岛素制剂联用时，低血糖风险尤为突出，临床需考虑对这些联用药物进行减量。
与增强降糖作用的药物联用
如β受体阻滞剂、水杨酸制剂、单胺氧化酶抑制剂、贝特类降脂药等。此类药物可能增强本品的降糖效果，导致血糖降低，用药期间需密切监测血糖水平。
与减弱降糖作用的药物联用
如肾上腺素、肾上腺皮质激素、甲状腺激素等。联用可能减弱本品的降糖作用，导致血糖升高，需注意监测血糖变化。
药物过量
可能加重低血糖或QT间期延长。无特效解毒剂，需对症支持(如补糖、心电监护)。血液透析清除效果有限。
药代动力学
吸收：口服生物利用度约76％，达峰时间1.3小时，食物对吸收无显著影响。
分布：血浆蛋白结合率22％-28％，表观分布容积4731L。
代谢：主要经CYP2D6代谢为活性代谢物M-I(占比＜1％)。
排泄：76％以原形经肾排泄，半衰期约54小时。
肾功能影响：重度肾损患者AUC增加2.68倍，需减量。
贮存方法
室温15-30℃保存，避光防潮。
研发公司
日本Takeda(日本武田制药)
