硼替佐米对套细胞淋巴瘤有效果吗？

硼替佐米（也叫万珂）是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂，它通过减缓或阻止癌细胞的生长而起作用。体外试验证明硼替佐米对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。临床前肿瘤模型体内试验证明硼替佐米能够延迟包括多发性骨髓瘤在内的肿瘤生长。今天咱们就来详细了解一下硼替佐米对套细胞淋巴瘤有效果吗？

我国学者参与的LYM3002研究结果显示，在完全缓解率方面，利妥昔单抗、环磷酰胺、多柔比星、泼尼松联合硼替佐米（VR-CAP）组48%，利妥昔单抗、环磷酰胺、多柔比星、泼尼松联合长春新碱（R-CHOP）组41%。中位PFS：VR-CAP组30.7月，R-CHOP组16.1月。基于此，硼替佐米（也叫万珂）获得初治套细胞淋巴瘤的适应症。

硼替佐米（也叫万珂）是一种靶向泛素调节蛋白降解机制的双肽基硼酸盐类似物，属于可逆性蛋白酶体抑制剂，通过选择性地与蛋白酶体活性位苏氨酸结合，可逆性抑制哺乳动物细胞中蛋白酶体26S亚单位的糜蛋白酶/胰蛋白酶活性。26S蛋白酶体主要降解与泛素结合的蛋白质，而蛋白质降解会影响细胞内多级信号串联。因此蛋白酶体途径是细胞内各种调节蛋白降解的最主要方式，成为抗癌治疗的重要靶点。

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