




马西替坦(也叫傲朴舒)是一种内皮素受体拮抗剂,可抑制ET-1与ETA和ETB受体的结合。马西替坦在人肺动脉平滑肌细胞中显示出高亲和力和ET受体的持续存在。今天咱们就来详细了解一下新型肺动脉高压治疗药物-马西替坦(马西替坦)。
马西替坦是一种内皮素受体拮抗剂(ERA),用于治疗肺动脉高压(PAH,WHO组I),以降低PAH的疾病进展和住院风险。
马西替坦(也叫傲朴舒)服用方法:本品为薄膜包衣片,10mg/片;每天一次,每次一片马西替坦可随餐或空腹服用,一定要用温水整片吞服,不建议患者将药片掰半、压碎或咀嚼服用,不要使用加工饮料服用,目前,尚未在PAH患者中进行过高于10 mg,每日1次剂量的研究,故不建议使用。 在SERAPHIN这个里程碑式的研究中(目前在PAH领域开展的时间最长、规模最大的研究之一),和安慰剂相比,马西替坦显示可减少45%的肺动脉高压恶化及死亡事件风险,即便基线时已接受背景治疗,马西替坦(也叫傲朴舒)联合治疗也可降低主要终点事件风险38% 。马西替坦(也叫傲朴舒)的有效性研究是一项在WHO功能分级II级-III级的PAH患者中平均治疗2年的长期研究。患者用马西替坦单药治疗,或与磷酸二酯酶-5抑制剂、吸入性前列腺素类药物合用。患者包括特发性或遗传性PAH(57%),与结缔组织病相关的PAH(31%),与修复分流的先天性心脏病相关的PAH(8%)。
马西替坦(也叫傲朴舒)的副作用:>10%:鼻咽炎(20%)、头痛(14%)、贫血(13%)、支气管炎(12%); 1-10%:尿路感染(9%)、血红蛋白(8.7%)、流感(6%)、升高的氨基转移酶(3.4%)、升高的氨基转移酶(2.1%)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年5月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410