




在人体气道内,能倍乐 思力华噻托溴铵与受体的亲和力较高,且与毒蕈碱M1和M3受体解离缓慢,能长时间阻滞胆碱能神经介导的支气管平滑肌收缩。但能倍乐 思力华噻托溴铵与毒蕈碱M2受体解离却相当快,因而显示出对M1和M3受体独特的动力学选择性。
那么能倍乐 思力华噻托溴铵在国内有吗?
据了解,噻托溴铵奥达特罗能倍乐已经在国内上市,因此患者可凭借医生出具的处方,在国内各大正规药店或医院药房购买该药品。部分地区以及纳入医保,患者可以咨询当地的医院。
能倍乐 思力华噻托溴铵用于治疗支气管哮喘、慢性气管炎、喘息型支气管炎、肺气肿等气道阻塞性疾病所引起的呼吸困难。尤其适用于需要长期服用肾上腺素β2受体激动药的患者和夜间发作型的哮喘患者。
能倍乐 思力华噻托溴铵成分在临床前的活体外和活体内的研究中显示,对乙酰甲胆碱诱导的支气管收缩的阻位点专一制作用具有剂量依赖性并可维持长达24 小时以上,吸入噻托溴铵后产生支气管扩张作用多半是位点专一效应,临床研究表明,首次给药很30min内能使肺功能得到显著改善,1周内达药效学稳态,噻托溴铵还能显著改善早、晚峰值呼气流速(PEFR),并且在1年的给药期内一直保持其支气管扩张作用,而无耐受现象发生。此外,还能显著改善呼吸困难。
青年健康自愿者吸入能倍乐 思力华噻托溴铵后,绝对生物利用度为19.5%,食物不影响其吸收。在稳态时,慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者吸入本品18 mcg,5 min血药浓度达峰值(17~19 pg/ml),其后以多室模型的方式迅速下降,稳态时的血药谷浓度为3~4pg/ml。本品血浆蛋白结合率达72%,分布容积为32L/kg。本品不能通过血脑屏障。
能倍乐 思力华噻托溴铵可显著改善患者肺功能、减轻慢阻肺症状、改善生活质量,同时能有效降低急性加重发生率。除此以外,其独创的软雾吸入装置能倍乐 思力华噻托溴铵实现了主动喷雾,易于患者吸入,确保高效肺部沉积,有利于保证药物的临床疗效。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月30日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=206756