




雷沙吉兰(rasagiline, 商品名Azilect)是一种帕金森病治疗药物,由Lundbeck公司和Teva公司长期结盟联合开发的帕金森病(PD)治疗药物,雷沙吉兰属于不可逆性B型单胺氧化酶(MAO-B) 选择性抑制剂,可抑制多巴胺降解,增加多巴胺蓄积;同时减少突触前膜对多巴胺的再摄取,促进多巴胺的释放,改善PD患者的临床症状。
雷沙吉兰为不可逆性MAO-B选择性抑制剂,能增强多巴胺的传递信号,阻断脑内多巴胺分解,同时,其可升高纹状体内多巴胺细胞外水平,升高后的多巴胺水平及其后多巴胺能活性的升高可调节多巴胺能运动功能障碍。另外,与其它抗PD药物不同的是,雷沙吉兰还具有神经保护作用。其S-异构体(TVP1022,MAO抑制活性很弱)在加入各种神经毒素的神经细胞培养物试验中,二者均显示有神经保护作用,暗示雷沙吉兰抑制MAO的作用不是产生神经保护作用的必要条件,而可能与其结构中炔丙基胺部分有关,后者通过激活Bcl-2和下调BaxChemicalbook蛋白系可保护线粒体的活性和线粒体的渗透转运孔。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月09日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213051