FDA批准首个治疗晚期前列腺癌的口服激素疗法

美国食品和药物管理局(FDA)批准relugolix (Orgovyx，瑞卢戈利)用于治疗晚期前列腺癌成年患者。

美国癌症协会(American Cancer Society)估计，到2020年，美国的前列腺癌病例将超过19万例。晚期前列腺癌的治疗方案之一是雄激素剥夺疗法，即使用药物降低有助于前列腺癌细胞生长的激素水平。目前FDA批准的这种治疗方法是在皮肤下注射或放入小的植入物。

Relugolix是一种口服的促性腺激素释放激素受体拮抗剂，通过阻止垂体产生促黄体生成激素和促卵泡激素，从而减少睾丸产生的睾酮量。

临床试验：

在随机、开放标签、3期HERO临床试验中，对晚期前列腺癌患者的安全性和有效性进行了评估。患者随机接受每日一次的relugolix或注射leuprolide（醋酸亮丙瑞林，一种激素靶向药物），每3个月注射一次，持续48周。目的是确定从第29天到疗程结束，relugolix是否达到并维持足够低的睾酮水平(去势水平)。接受 relugolix 的患者去势率为96.7% (n = 622)，而接受leuprolide的患者去势率为88.8% (n = 308)。

不良事件：

relugolix最常见的副作用包括：潮热、血糖升高、甘油三酯升高、肌肉骨骼疼痛、血红蛋白降低、疲劳、便秘、腹泻和某些肝酶水平升高。禁止同时使用relugolix和抑制p -糖蛋白的药物，p -糖蛋白起着将毒素排出细胞的作用。像relugolix这样的雄激素剥夺疗法可能会影响心脏的电学特性或引起电解质异常，因此要考虑定期监测心电图和电解质。

根据动物研究结果和作用机制，当孕妇服用时，relugolix可造成胎儿损伤和流产；建议有生育潜力的女性伴侣的男性在治疗期间和最后使用relugolix后2周使用有效的避孕措施。由于该药物对垂体性腺系统有抑制作用，在服用relugolix期间和之后对垂体促性腺激素和性腺功能的诊断试验结果可能有影响。