




醋酸阿比特龙在体内被转化为阿比特龙,一种雄激素生物合成抑制剂,抑制17 α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)。在睾丸,肾上腺,和前列腺肿瘤组织中表达此酶和为雄激素生物合成所需。
CYP17催化两个顺序反应:1) 通过17α-羟化酶活性孕烯醇酮和孕酮转化为其17α-羟基衍生物和2)随后分别形成脱氢表雄(甾)酮[DHEA]和通过C17,20 裂解酶活性雄烯二酮。DHEA和雄烯二酮是雄激素和是睾丸酮的前体。通过阿比特龙CYP17的抑制作用也可导致通过肾上腺增加盐皮质激素生成。
AMPEDE研究包括近2000人,结果显示,与标准的初始治疗组合阿比特龙,晚期前列腺癌的高风险治疗,可减少相关风险的死亡的37%。只接收标准治疗3年存活率的患者为76%,而标准治疗阿比特龙+ 3年存活率为83%。这项研究是阿比特龙作为一线治疗晚期前列腺癌程序的最大规模的研究。阿比特龙不仅可以延长使用寿命,还将复发几率降低了70%,并且减少了50%严重骨并发症的发生。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月23日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo= 208327