诺华卡马替尼可用于转移性非小细胞肺癌的治疗

诺华卡马替尼可用于转移性非小细胞肺癌的治疗

2020年5月7日，美国FDA加速批准MET抑制剂诺华卡马替尼上市，用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。

诺华卡马替尼是一种针对MET的激酶抑制剂，这其中就包括外显子14跳跃产生的突变。MET外显子14跳跃会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。

诺华卡马替尼在临床上可达到的浓度下抑制由缺少外显子14的突变MET变体驱动癌细胞生长，还在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性，该突变会导致MET外显子14跳跃或MET扩增。

诺华公司致力于维护健康，治疗疾病，提高生活品质，在全球制药行业居领先位置，2007年位居世界500强企业第168位。

诺华卡马替尼是肺癌靶向药耐药后的新希望：

1、与其他激酶相比，卡马替尼对MET激酶具有较高的选择性，该选择性由其与MET的结合方式决定；

2、卡马替尼能够抑制LU5381异种移植小鼠的肿瘤体积，对异种肝癌模型也有活性；

3、厄洛替尼和卡马替尼联合处理EBC-1细胞时，细胞杀伤作用类似于多西他赛联合治疗，卡马替尼和拉帕替尼联合应用比单独使用两种药物抑制生长更明显。

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