雷沙吉兰片为第二代MAO-B抑制剂,具有不可逆性与选择性,可使多巴胺传递信号增强,使脑内多巴胺分解有效减少,其代谢产物可使神经毒素1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)对神经损伤有效减弱,明显减少左旋巴胺类药物使用剂量,对神经具有保护作用。雷沙吉兰片多用于原发性帕金森症的单药治疗,也可作为左旋多巴类药物的辅助用药在运动波动并发症的帕金森患者中应用,临床疗效显著。
对于早期帕金森病患者单独应用雷沙吉兰疗效显著,可延缓疾病进展,具有良好的耐受性与用药安全性。雷沙吉兰在帕金森病治疗中相比于司来吉兰等药物治疗效果更佳,用药有效率可达 83.80%。此外,雷沙吉兰还具有NMDA受体拮抗药的作用,这种作用与金刚烷胺的作用机制类似,间接加强了其对多巴胺能神经递质系统的改善作用,并可能对学习、记忆等认知功能有正面作用。
雷沙吉兰对MAOB的抑制作用可以稳定维持24 h。这既不同于左旋多巴由于半衰期短而形成的脉冲式突触后多巴胺受体激动作用,也不同于疗效相对较弱的多巴胺受体激动药维持时间较短需要2 ~3次/d给药的治疗作用。雷沙吉兰对MAOB的抑制是24 h稳定不变的。
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