




雷沙吉兰作为一种新型、高度选择性、不可逆性强效单胺氧化酶-B抑制剂,是有效的单药或辅助左旋多巴治疗早期和晚期PD的药物。与第一代MAO-B抑制剂司来吉兰相比,雷沙吉兰疗效更好、副作用更少。其可抑制内源性及外源性多巴胺分解,延长多巴胺的作用时间,从而改善临床症状。
值得一提的是,雷沙吉兰对中枢神经系统的药理学作用还具有“纹状体选择性”。MAOB是在帕金森病患者的纹状体区域调控多巴胺平衡的主要酶类,在边缘系统和皮层,MAO-B的分布相对较少,在这些部位的多巴胺清除中起次要作用。上述部位选择性决定了雷沙吉兰在临床应用中的良好安全性,患者在长期用药过程中很少出现使用多巴胺受体激动药时常见的幻觉、冲动控制障碍等与非部位选择性多巴胺受体激动相关的精神行为症状。因此,雷沙吉兰在临床使用中的依从性更好,更易于被患者及其家属接受。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月09日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021641