




目前波生坦已经广泛用于治疗动脉性肺动脉高压(PAH),可单独应用或与其他肺动脉高压靶向治疗药物联合应用,既往研究结果表明波生坦在改善患者运动耐量、心功能及血流动力学状态等方面有良好的疗效。那么,肺动脉高压重度患者吃波生坦可以吗?
波生坦初始剂量为一天2次、每次62.5mg,持续4周,随后增加至维持剂量 125mg,一天2次。高于一天2次、一次125mg 的剂量不会带来足以抵消肝脏损伤风险的益处。可在进食前或后,早、晚服用本品。肾功能受损病人:肾功能受损对本品药代动力学的影响很小,不需作剂量调整。
波生坦可降低肺和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。 神经激素内皮素是一种有力的血管收缩素,能够促进纤维化、细胞增生和组织重构。波生坦用于治疗WHO III 期和IV 期原发性肺高压病人的肺动脉高压,或者硬皮病引起的肺高压。
使用波生坦时应该注意的是:如果病人系统收缩压低于85mmHg,须慎用全可利。血液学变化:用全可利治疗伴随剂量相关的血红蛋白浓度降低(平均0.9g/dl),可能是由于血液的稀释,多数在波生坦治疗开始的数周内观察到,治疗4-12周后稳定,一般不需要输血。建议在开始治疗前、治疗后第1个月和第3个月检测血红蛋白浓度,随后每3个月检查1次,如果出现血红蛋白显著降低,须进一步评估来决定原因以及是否需要特殊治疗。
波生坦是首个以内皮素1为研究靶点的非选择性内皮素受体拮抗剂,不可逆地阻断内皮素1与内皮素受体 A、B的结合,从而扩张肺血管,最终降低肺动脉阻力。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年1月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205173