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科赛斯(注射用醋酸卡泊芬净)属于棘白菌素类抗真菌药物,能抑制许多丝状真菌和酵母菌细胞壁β(1,3)-D- 葡聚糖的合成,其能有效阻止真菌细胞壁的形成而用于治疗真菌感染及侵袭性曲霉菌病。科赛斯是由默沙东公司开发的第一种棘白素类抗真菌药物,于2001年2月经FDA批准作为处方药用于治疗对其他治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉菌病,并于2004年10月被FDA批准用于发热性中性粒细胞减少症患者真菌感染的治疗。
科赛斯不可静脉推注,仅供缓慢静脉滴注,持续1小时以上。侵入性曲霉病患者:第一天应给予70mg的负荷剂量,随后一日50mg,当剂量增加到一日70mg时。耐受性良好,但是超过此剂量,其安全性和有效性尚未进行充分研究。
对于食管念珠菌病患者,科赛斯一日50mg,由于HIV感染者易发生口咽念珠菌病,可以考虑口服治疗。肝功能不全时,轻度肝功能不全(Child—Pugh评分5~6分)无需调整剂量。中度肝功能不全(ChiId—Pugh评分7~9分)的食管/口咽念珠菌病患者,建议本品用药剂量为一日35mg;侵入性曲霉病患者的起始剂量为一日70mg,随后一日35mg。尚未进行有关重度肝功能不全(Child—Pugh评分>9分)患者的用药研究。
科赛斯与两性霉素B联用治疗烟曲霉或白色念珠菌,不论体外还是体内都未见拮抗作用,但联合应用的临床意义尚不明确。体外试验表明,本品对细胞色素P450酶系无抑制作用,也不诱导CYP3A4对其它药物的代谢。本品不是P糖蛋白的反应物,仅是细胞色素P450酶弱的底物。
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