泊沙康唑是一种三唑类抗真菌药物，通过抑制真菌细胞膜中麦角固醇的合成，发挥广谱抗真菌活性。其剂型包括静脉注射液、迟释片、口服混悬液及用于配制迟释口服混悬液的粉末剂，适用于免疫抑制患者侵袭性真菌感染的预防与治疗。
药品称呼
通用名称：泊沙康唑、Posaconazole
商品名称：诺科飞、Noxafil
适应靶点
作用机制：抑制真菌细胞色素P450依赖的14α-去甲基酶，阻断麦角固醇合成，破坏真菌细胞膜完整性。
抗菌谱：覆盖曲霉属和念珠菌属，包括对伊曲康唑或氟康唑耐药的菌株。
适应症和适应人群
1.侵袭性曲霉病治疗
泊沙康唑注射剂与泊沙康唑缓释片：适用于13岁及以上成人和儿童患者，用于治疗侵袭性曲霉病。
2.侵袭性曲霉属和念珠菌属感染预防
适用于因严重免疫功能低下而高风险发生此类感染的患者，如造血干细胞移植(HSCT)后发生移植物抗宿主病(GVHD)的患者，或因化疗导致长期中性粒细胞减少的血液系统恶性肿瘤患者，具体适用情况如下：
泊沙康唑注射剂：适用于2岁及以上成人和儿童患者。
泊沙康唑缓释片：适用于2岁及以上且体重超过40kg的成人和儿童患者。
泊沙康唑口服混悬液：适用于13岁及以上成人和儿童患者。
泊沙康唑延迟释放口服混悬液粉末：适用于2岁及以上且体重40kg及以下的儿童患者。
3.口咽念珠菌病治疗
泊沙康唑口服混悬液：适用于13岁及以上成人和儿童患者，用于治疗口咽念珠菌病(OPC)，包括对伊曲康唑和/或氟康唑治疗无效的难治性口咽念珠菌病(rOPC)。
规格与性状
规格：100mg*24片/盒。
性状：黄色薄膜衣片。
主要成分
活性成分：泊沙康唑。
辅料：交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素琥珀酸酯等。
用法用量
1.重要给药说明
口服混悬液不可与迟释片或粉末剂互换。
注射液：需经中心静脉导管输注90分钟，不可静脉推注。
缓释片：整片吞服，可与食物同服或空腹。
口服混悬液：需随餐或餐后20分钟内服用，否则需搭配营养补充剂或酸性碳酸饮料。
粉末剂：仅使用配套带刻痕尖头syringe给药，需随餐服用。
2.成人剂量方案
侵袭性曲霉病治疗
成人患者在首日使用注射液时，推荐剂量为300mg，每日两次静脉给药。此后改为300mg，每日一次给药。若使用迟释片，剂量安排同样是首日300mg，每日两次，之后改为每日一次。整个疗程通常为6至12周。
侵袭性真菌感染预防
用于预防真菌感染时，注射液首日剂量同样为300mg，每日两次静脉给药，之后改为每日一次。迟释片的使用方法与注射液相同。口服混悬液则推荐200mg(三次/日)。疗程应持续至中性粒细胞计数恢复或免疫抑制情况得到改善。
口咽念珠菌病(OPC)
对于口咽念珠菌病，常用剂量为口服混悬液，第1日100mg，每日两次。此后改为每日一次，疗程为13天。
难治性口咽念珠菌病
若为难治性病例，可使用口服混悬液，每日两次，每次400mg。具体疗程可根据患者的临床反应进行调整。
3.儿科剂量
根据年龄、体重及剂型调整，具体参见完整说明书处方信息。
具体您可以阅读泊沙康唑肠溶片完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：泊沙康唑肠溶片的用法用量。
不良反应
常见不良反应(成人)：腹泻、恶心、发热、呕吐、头痛、咳嗽、低钾血症。
常见不良反应(儿童)：发热、发热性中性粒细胞减少、呕吐、黏膜炎、瘙痒、高血压、低钾血症、口腔炎。
严重不良反应：肝毒性(转氨酶升高、肝炎、肝衰竭)；QT间期延长、尖端扭转型室速；伪醛固酮增多症(高血压、低钾血症)；肾功能损害(注射液含SBECD，中重度肾损者慎用)；与西罗莫司、长春新碱等联用时的毒性反应。
具体您可以阅读泊沙康唑肠溶片完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：泊沙康唑肠溶片的副作用。
注意事项
钙调神经磷酸酶抑制剂毒性：联用时需监测环孢素或他克莫司血药浓度，调整剂量。
心律失常与QT延长：避免联用经CYP3A4代谢且延长QT的药物。
电解质紊乱：纠正低钾、低镁、低钙血症。
伪醛固酮增多症：监测血压和血钾，必要时停药或使用醛固酮受体拮抗剂。
肝毒性：治疗期间监测肝功能，出现异常时评估续用风险。
肾功能损害：中重度肾损(eGFR＜50mL/min)避免使用注射液。
遗传性果糖不耐受(HFI)：粉末剂含山梨醇，禁用于HFI患者。
突破性真菌感染：严重腹泻或呕吐时需密切监测。
特殊人群用药
【孕妇】基于动物致畸性，可能致胎儿危害，需权衡利弊。
【哺乳期女性】是否入乳尚不明确，建议停药或停止哺乳。
【儿童使用】≥2岁患者安全性和有效性已确立，＜2岁数据不足。
【老年人使用】药代动力学与成人无显著差异，无需调整剂量。
【肾功能损害】轻中度无需调整口服剂量；重度需密切监测突破性感染；中重度肾损避免使用注射液。
【肝功能损害】轻中度肝损无需调整剂量，重度需谨慎。
禁忌症
对泊沙康唑或其他唑类过敏者。
禁止与以下药物联用：西罗莫司；经CYP3A4代谢且延长QT的药物(如匹莫齐特、奎尼丁)；主要经CYP3A4代谢的他汀类(如阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀)；麦角生物碱；Venetoclax(初治或剂量递增期)。
粉末剂用于遗传性果糖不耐受患者。
药物相互作用
免疫抑制剂
与泊沙康唑合用时，西罗莫司血药浓度可升高约9倍，因此禁用。若是他克莫司或环孢素，浓度同样会升高，需要监测并适当减量。
CYP3A4底物
匹莫齐特和奎尼丁属于CYP3A4底物，合并使用会增加QT间期延长风险，所以不建议合用。
他汀类药物
辛伐他汀与泊沙康唑同用时，血药浓度可上升约10倍，严重增加不良反应风险，因此禁用。
麦角生物碱
包括麦角胺和二氢麦角胺在内的药物，合并使用可诱发麦角中毒，因此也在禁用范围内。
苯二氮䓬类
咪达唑仑在泊沙康唑作用下浓度可增加约5倍，镇静作用延长。若需合用，必须密切监测患者反应。
抗HIV药物
依非韦伦会降低泊沙康唑浓度，应避免合用。Fosamprenavir同样会降低其浓度，需要警惕突破感染的发生。
利福布汀和苯妥英
这两类药物均可显著降低泊沙康唑浓度。应尽量避免合用，如无替代药物则必须监测突破感染。
胃酸调节剂
西咪替丁和埃索美拉唑会降低口服混悬液的吸收率，可能影响疗效，因此应避免合用。
长春碱类
长春新碱与泊沙康唑联用存在神经毒性风险，仅在没有替代方案时才考虑使用。
Venetoclax
泊沙康唑会显著增加Venetoclax毒性，包括肿瘤溶解综合征和中性粒细胞减少。在CLL或SLL的初治阶段禁用。
药物过量
无特异性解毒剂，血液透析不能清除。
最大耐受剂量：口服混悬液1600mg/日未见额外毒性。
药代动力学
吸收：口服迟释片生物利用度54%，高脂餐后AUC↑51%；口服混悬液需随餐服用以提高吸收。
分布：蛋白结合率＞98%，表观分布容积261L。
代谢：主要通过UDP-葡萄糖醛酸转移酶代谢，非CYP450主要底物。
排泄：主要经粪便排出(71%)，肾排泄仅13%。
半衰期：注射液27小时，迟释片26-31小时，口服混悬液35小时。
贮存方法
注射液：2-8℃冷藏，稀释后24小时内使用。
缓释片：20-25℃室温保存。
口服混悬液：15-30℃室温，勿冷冻。
粉末剂：20-25℃干燥保存，配制后1小时内使用。
研发公司
美国默沙东
