乌帕替尼的代谢主要由CYP3A4介导，CYP2D6可能也有少量参与。乌帕替尼主要通过尿液和粪便排出体外，约34%的乌帕替尼作为代谢物排出体外。
乌帕替尼的药理活性归因于母体分子。在一项人体放射性标记研究中，未改变的乌帕替尼占血浆中总放射性的 79%,而检测到的主要代谢物(单氧化后葡萄糖醛酸化的产物)占血浆总放射性的13%，尚未发现乌帕替尼的活性代谢物。
乌帕替尼的药理活性归因于母体分子。在一项人体放射性标记研究中，未改变的乌帕替尼占血浆中总放射性的 79%,而检测到的主要代谢物(单氧化后葡萄糖醛酸化的产物)占血浆总放射性的13%，尚未发现乌帕替尼的活性代谢物。
参考资料： FDA说明书，FDA更新于2025年03月26日的说明书，https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=218347
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