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氘可来昔替尼的作用机制是什么?

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2023-09-08 09:13
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氘可来昔替尼(Deucravacitinib)是一种酪氨酸激酶 2(TYK2) 抑制剂,TYK2是 Janus 激酶 (JAK) 家族的一员。氘可来昔替尼(Deucravacitinib)与TYK2的调节结构域结合,从而稳定酶的调节和催化结构域之间的抑制性相互作用。
如基于细胞的试验所示,导致 TYK2 受体介导的活化及其下游信号转导和转录激活子 (STAT) 活化的变构抑制。JAK激酶(包括TYK2)在 JAK-STAT 通路中作为同源或异源二聚体对发挥作用。如基于细胞的试验所示,TYK2与JAK1形成二聚体介导多种细胞因子通路,还与JAK2形成二聚体传递信号,将TYK2抑制关联起来的精确机制,目前尚不清楚酶对治疗中重度斑块状银屑病成人患者的有效性。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年9月9日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=214958

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