Icotyde(Icotrokinra)是一种口服的白细胞介素-23(IL-23)受体拮抗剂，用于治疗中度至重度斑块状银屑病。该药通过选择性结合IL-23受体，阻断IL-23介导的炎症信号通路，从而抑制下游促炎性细胞因子的释放。
药品称呼
通用名称：Icotrokinra
商品名称：Icotyde
适应靶点
IL-23受体(IL-23R)。Icotrokinra是一种13个氨基酸组成的肽类分子，以7pM的解离常数(Kd)高亲和力选择性结合IL-23受体，拮抗IL-23与受体的相互作用，从而抑制IL-23/IL-23R依赖性促炎性细胞因子(如IL-17A、IL-17F、IL-19、IL-22和β-防御素-2)的释放。
适应症和适应人群
Icotyde适用于治疗成人及12岁及以上且体重至少40kg的儿科患者中，适合接受系统性治疗或光疗的中度至重度斑块状银屑病。
规格与性状
规格：200mg*30片/盒。
性状：黄橙色至黄棕色、椭圆形、薄膜包衣片，一面凹刻“200”，另一面凹刻“JNJ”。
主要成分
活性成分：Icotrokinra(相当于201.6–202.8mg盐酸伊科特罗金拉)。
非活性成分：胶体二氧化硅、交聚维酮、硬脂酸镁、硅化微晶纤维素。
薄膜包衣成分：单辛酸甘油酯、黄色氧化铁、聚乙二醇聚乙烯醇接枝共聚物、部分水解聚乙烯醇、滑石粉、二氧化钛。
用法用量
推荐剂量和给药说明
Icotyde的推荐剂量为200mg，每日一次口服给药。
给药时机：晨起空腹时服用，用水送服。
给药后等待时间：服用Icotyde后至少等待30分钟方可进食。
片剂处理：整片吞服，不得压碎、掰开或咀嚼片剂。
漏服处理：若患者漏服一剂，应尽快补服，次日恢复常规服药时间。
吞咽困难患者的替代制备和给药说明
200mgIcotyde片剂可按以下说明在水中分散后服用：将一片Icotyde片剂放入至少含120mL(4盎司)水的杯中。静置数分钟使片剂分散。片剂可能不完全分散。混合液可能呈黄色、乳白色或浑浊状，水中可见小颗粒，可安全吞服。
饮用前轻轻旋动杯子，然后吞服全部混合液。向杯中加入至少120mL(4盎司)额外的水，完全吞服内容物，以确保服完全部剂量。分散后15分钟内完成给药。
具体您可以阅读Icotyde完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：Icotyde的用法用量。
不良反应
临床试验经验
以下不良反应在Icotyde组中发生率≥1%，且高于安慰剂组：头痛、恶心、咳嗽。
真菌感染(包括足癣、花斑癣、口腔念珠菌病、甲癣、皮肤念珠菌病、尿路念珠菌病、外阴阴道念珠菌病、真菌性皮肤感染、生殖器真菌感染、耳真菌感染、真菌性喉炎)：Icotyde组1.1%，安慰剂组0.5%
疲劳：Icotyde组1.0%，安慰剂组0.5%
发生率<1%且高于安慰剂组的不良反应包括：胃炎、腹部不适，以及一例发生于存在基础危险因素患者中的上消化道出血致死事件(该事件与Icotyde的因果关系尚未确立)。
儿科患者(12岁及以上)
在72例接受Icotyde治疗的儿科患者中，观察到的不良反应与总体人群中最常见的不良反应(≥1%)一致。
具体您可以阅读Icotyde副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：Icotyde的副作用。
注意事项
感染
作用于免疫系统的药物可能增加感染风险。在16周安慰剂对照试验中，Icotyde治疗组的严重感染发生率为0.2%，安慰剂组为0.4%。
对于存在任何临床重要活动性感染的患者，应避免使用Icotyde，直至感染消退或得到充分治疗。
对于慢性感染或反复感染史患者，处方前应权衡风险与获益。
指导患者出现临床重要感染的体征或症状时寻求医疗建议。
若患者发生此类感染和/或对标准治疗无反应，应密切监测患者并停用Icotyde直至感染消退。
结核病
根据临床判断，在启动Icotyde治疗前应考虑评估患者是否存在结核病感染。
对于有潜伏性或活动性TB病史且无法确认已完成充分疗程的患者，考虑在启动Icotyde前进行抗TB治疗。
在Icotyde治疗期间和治疗后，监测患者有无活动性TB的体征和症状。
避免对活动性TB患者使用Icotyde。
免疫接种
Icotyde治疗期间避免使用活疫苗。作用于免疫系统的药物可能增加接种活疫苗后感染的风险。
启动Icotyde治疗前，根据现行免疫接种指南完成免疫接种。
尚无关于对活疫苗或灭活疫苗应答的数据。
特殊人群用药
【孕妇】妊娠期间使用Icotyde的现有数据不足以评估重大出生缺陷、流产或其他不良母体或胎儿结局的药物相关风险。
【哺乳期女性】尚无关于Icotrokinra在人乳中存在、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁分泌影响的数据。应综合考虑母乳喂养的发育和健康获益、母亲对Icotyde的临床需求以及Icotyde或母体基础疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。
【儿童使用】Icotyde在12岁及以上且体重至少40kg的儿科中重度斑块状银屑病患者中的安全性和有效性已确立。Icotyde在12岁以下或体重低于40kg的儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。
【老年人使用】65岁及以上患者与年轻成人患者在安全性和有效性方面未观察到总体差异。
【肾功能损害】当Icotyde用于估算肾小球滤过率(eGFR)<60mL/min的患者时，应监测潜在的不良反应。在中度(eGFR30–<60mL/min)和重度(eGFR15–<30mL/min)肾功能损害患者中，Icotrokinra的AUC分别增加2.47倍和2.78倍。轻度肾功能损害(eGFR60–<90mL/min)未观察到具有临床意义的药代动力学差异。
【肝功能损害】轻度(Child-PughA级)至重度(Child-PughC级)肝功能损害对Icotrokinra药代动力学的影响尚不明确。由于该药物不经肝脏代谢，肝功能损害不太可能影响Icotrokinra的消除。然而，重度肝功能损害患者未纳入临床试验。
禁忌症
尚不明确。
药物相互作用
临床研究
未对Icotrokinra进行正式的药物相互作用研究。尚未发现具有临床意义的药物相互作用。
体外研究
CYP450酶：Icotrokinra不抑制CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4。Icotrokinra不诱导CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4。
转运体系统：Icotrokinra不是P-gp、BCRP、OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT2、MATE1和MATE2-K的底物。Icotrokinra不抑制P-gp、BCRP、OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT2、MATE1、MATE2-K和BSEP。
药物过量
说明书中尚未明确。
药代动力学
吸收
达峰时间(Tmax)：中位数2小时(范围：0.25–8小时)。
食物影响：高脂餐(1000卡路里，50%脂肪)给药后，Icotrokinra的AUC降低43%，Cmax降低59%。因此需空腹服用。
剂量比例：在0.05至5倍推荐剂量范围内，Cmax和AUC呈剂量比例性增加。
蓄积：多次给药后，Cmax蓄积最高达1.6倍，AUC蓄积最高达1.5倍。
稳态：约3天达到稳态。
分布
血浆蛋白结合率：52%。血/血浆分配比：0.53。稳态表观分布容积(Vd/F)：92800L。
代谢
Icotrokinra是一种肽类，通过肽分解代谢为更小的肽片段。不经肝脏CYP酶代谢。
消除
消除半衰期(t1/2)：中位数12小时。
表观口服清除率(CL/F)：6550L/h。
排泄途径：健康受试者口服给药后24小时内，约37%–81%的剂量以原形药物经粪便排出，0.001%的剂量以原形药物经尿液排出。
贮存方法
温度：20°C至25°C；允许偏移至15°C至30°C。
包装：存放于原包装瓶中以防潮。
干燥剂：请勿丢弃瓶内的硅胶干燥剂包。
瓶盖：儿童防护盖。
研发公司
美国强生
