提示: 本内容仅作参考,不代替面诊,如有不适请尽快线下就医
ONC206适用于儿童和成人H3K27M未发生突变的弥漫性中线脑胶质瘤患者。
ONC206 (Oncoceutics)是一种具有纳摩尔效力的咪匹立酮,是ONC201的类似物。据报道,ONC206在多种肿瘤类型中显示出抗肿瘤活性。
除了脑胶质瘤外,一些研究表明,ONC206对多种固体肿瘤,如乳腺癌、卵巢癌、结直肠癌和胰腺癌等,具有抗肿瘤效果。此外,ONC206还显示出对血液系统肿瘤如急性髓系白血病和淋巴瘤等的活性。
一项研究调查了ONC206在SEC细胞系中的抗增殖功效及其对细胞应激和粘附/侵袭的影响。ONC206以剂量依赖的方式抑制细胞增殖,并且在ark1和SPEC-2细胞系中比ONC201更有效。
用ONC206处理导致ROS产生的诱导和线粒体膜电位的降低,伴随着裂解的caspase-3和caspase-9活性的增加。ONC206还显著抑制两种细胞系的细胞粘附和迁移。用应激抑制剂N-乙酰半胱氨酸(NAC)预处理显著减弱了ONC206对细胞增殖、ROS产生和细胞侵袭的功效。ONC206显示出纳摩尔级抑制SEC细胞增殖的能力。
具体而言,ONC206利用ISR激活作为其抗增殖和抗转移效应传播的重要途径。因此,ONC206和它的前身ONC201一样,可能是未来SEC临床试验中有前途的药物。
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